瑞舒伐他汀与普伐他汀,应该如何选择,了解这6点很重要

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在心血管疾病预防方面,他汀类药物的应用非常广泛,对于降血脂,以及伴有高血脂的心血管疾病风险的预防,稳定斑块等方面,都有着广泛的临床应用,但是他汀类药物有很多种,到底有什么差异,如何选择呢?今天我们就来对比下普伐他汀和瑞舒伐他汀这两个药物。



他汀类药物的相同点是都含有一羟基戊二酸基团,都能够竞争性抑制胆固醇的合成,降脂的作用机制和结构都有类似的地方,但由于其他修饰结构的不同,药物的性质、药效、副作用方面也各有特点,今天就从这几个方面来比较一下这两个药物。



1.药物疗效——瑞舒伐他汀>普伐他汀

相对于天然合成药物瑞舒伐他汀,较新的药物瑞舒伐他汀有较强的降脂作用。普伐他汀在应用剂量10~20mg时,降低低密度脂蛋白胆固醇的效果一般<30%,属于低强度,即使应用剂量达到40~80mg,降脂效果也仅属于中等强度,而瑞舒伐他汀一般推荐的最低剂量5mg,就能达到中等强度的降脂效果。

2.亲水性——普伐他汀>瑞舒伐他汀



相较于其他的他汀类药物,这两个药物都属于水溶性的他汀。为什么要比较亲水性?简单点说,亲水性越好的他汀,神经系统副反应越少,药物的相互作用也越少,肝脏副作用都相对较小。从这方面来说,普伐他汀是优于瑞舒伐他汀的。

3.药物的作用时间——瑞舒伐他汀>普伐他汀

从药物的半衰期来看,普伐他汀的药物半衰期为1.5~2小时,而瑞舒伐他汀的则高达13~20小时,由于上述特性,一般普伐他汀建议睡前服用,每日一次,而瑞舒伐他汀则每天固定时间服用即可。

4.药物副作用——瑞舒伐他汀>普伐他汀

虽然瑞舒伐他汀在药效、作用时间等方面都有一定的优势,但由于普伐他汀的代谢不依赖肝脏的药物酶代谢,代谢物也没有药物活性,因此,对于肝脏的副作用来说,普伐他汀要更小。

对于引起肌痛的副作用来说,瑞舒伐他汀是所有他汀中引起肌痛发生率最高的,而普伐他汀则发生肌痛的几率较低。

对于肾脏功能的影响,由于瑞舒伐他汀中含有磺酰胺基团,因此对肾脏有一定的损害作用,如果肾小球滤过率小于30的患者,应禁服瑞舒伐他汀,而普伐他汀可减量服用。

5.药物的相互作用——普伐他汀优于瑞舒伐他汀

由于绝大多数他汀类药物的代谢都需要依赖细胞P450系统,而其他的多数药物也都需要依赖这个系统,因此,他汀类药物的应用有诸多禁忌,亲水性最好的普伐他汀的代谢不依赖于这个系统,因此,其药物相互作用也最少,瑞舒伐他汀则需要考虑与其他药物的相互作用,如华法林、地高辛、红霉素、克拉霉素等(具体详见药物说明书)。

6.药物的应用范围——瑞舒伐他汀>普伐他汀

瑞舒伐他汀对于各种类型的高脂血症都有较好的降脂效果,而普伐他汀对于纯合子型家族型高脂血症患者,一般疗效不佳,不建议应用。对于心血管疾病的一二级预防,这两个药物都是可供选择的药物。

来源:李药师谈健康

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